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8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC),试剂级

  • SNAC; Salcaprozate sodium; 203787-91-1
  • 简介:  
  • 货号:  AJL1314A
  • 规格:  1g、5g
  • 级别:  试剂级
  • CAS.NO.:  203787-91-1
  • SMILES结构式:  
  • 价格:面议

产品介绍

    8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC, Salcaprozate sodium)可作为一种口服吸收促进剂,在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力,获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。


    分子量:301.32
    分子式:C15H20NNaO4
    纯度:98.0%~102.0% on the anhydrous basis

    以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台,利用该技术成功制备了口服奥曲肽,其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成,与奥曲肽在油质悬浮液中结合,然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月,美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊(Mycapssa)上市,用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放,进而增强细胞通透性。


    配制储备液
    溶剂为:DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。
    质量
    溶剂体积
    浓度
    1 mg
    5 mg
    10 mg
    1 mM
    3.3188 ml
    16.5942 ml
    33.1884 ml
    5 mM
    0.6638 ml
    3.3188 ml
    6.6377 ml
    10 mM
    0.3319 ml
    1.6594 ml
    3.3188 ml

    *产品在不同溶剂中的溶解度不相同,请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。


    例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数,再除以大鼠的Km系数,得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
    动物
    项目
    小鼠
    大鼠
    豚鼠
    仓鼠
    重量 (kg)
    0.02
    0.15
    1.8
    0.4
    0.08
    10
    体表面积 (m2)
    0.007
    0.025
    0.15
    0.05
    0.02
    0.5
    Km 系数
    3
    6
    12
    8
    5
    20


    参考文献

    1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.
    2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.
    3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.
    4. 宋波.口服药物吸收促进剂应用与开发研究进展[J].中国药业,2022,31(22):127-132.



公众号

400-021-8151