8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC, Salcaprozate sodium)可作为一种口服吸收促进剂,在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力,获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
分子量:301.32
分子式:C15H20NNaO4
纯度:98.0%~102.0% on the anhydrous basis
以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台,利用该技术成功制备了口服奥曲肽,其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成,与奥曲肽在油质悬浮液中结合,然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月,美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊(Mycapssa)上市,用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放,进而增强细胞通透性。
质量 溶剂体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.3188 ml | 16.5942 ml | 33.1884 ml |
5 mM | 0.6638 ml | 3.3188 ml | 6.6377 ml |
10 mM | 0.3319 ml | 1.6594 ml | 3.3188 ml |
*产品在不同溶剂中的溶解度不相同,请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。
动物 项目 | 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
参考文献